Купи леналидомид Цена лекарства

Фармакодинамика:
Леналидомид е водещото съединение на новия клас имуномодулатори (IMiDsSM), който притежава имуномодулиращи и антиангиогенни свойства.

Сортиране по

Lenalidomide (леналидомид)

Фармакодинамика:
Леналидомид е водещото съединение на новия клас имуномодулатори (IMiDsSM), който притежава имуномодулиращи и антиангиогенни свойства.

Леналидомид инхибира секрецията на провъзпалителни цитокини, включително туморен некрозисен фактор, интерлевкин-1р, IL-6 и IL-12, от стимулирани от липозахарид мононуклеарни клетки от периферна кръв. Леналидомид увеличава производството на противовъзпалителни цитокини IL-10 и стимулирани от липозахариди мононуклеарни клетки от периферна кръв, в резултат на което експресията, но не и ензимната активност на циклооксигеназа-2, се инхибира. Леналидомид индуцира пролиферацията на Т-клетките и увеличава синтеза на IL-2 и интерферон-1, и също така увеличава цитотоксичната активност на собствените му клетки-убийци. Леналидомид инхибира пролиферацията на клетки от различни хематопоетични туморни линии, главно такива, които имат цитогенетични дефекти на хромозома 5. Леналидомид инхибира ангиогенезата, блокирайки образуването на микросъдове и ендотелни канали, както и миграцията на ендотелни клетки на модела на ангиогенезата in vitro , В допълнение, леналидомид инхибира синтеза на проангиогенен съдов ендотелен растежен фактор чрез РС-3 туморни клетки на простатата.

Фармакокинетика:
Леналидомид е рацемична смес от две оптично активни форми: S (-) и R (+) с общо оптично въртене, равно на нула.

След перорално приложение, леналидомид се абсорбира бързо; Максималната концентрация се достига след 0.6-1.5 часа след еднократна доза. Храната не влияе върху степента на абсорбция. Фармакокинетичното разпределение е линейно. Максималната концентрация (Cmax) и площта под кривата концентрация-време (AUC) нарастват пропорционално на увеличението на дозата. Повтарящите се дози от лекарството не водят до неговата кумулация. При пациенти с множествен миелом леналидомид се абсорбира бързо, като максималната концентрация се достига в рамките на 0,5-4,0 часа след приложението, както на първия, така и на 28-ия ден. Сmax и AUC се увеличават пропорционално с еднократно и многократно приложение на лекарството. Според Сmax и AUC експозицията на леналидомид при пациенти с мултиплен миелом е по-висока, отколкото при здрави доброволци, което се обяснява с по-ниско съотношение на клирънс към филтрация при пациенти с множествен миелом в сравнение със здрави доброволци (300 и 200 ml / min, съответно ). In vitro свързването на (14C) -леленомидом с плазмените протеини на пациенти с множествен миелом и здрави доброволци е съответно 22,7% и 29,2%. Приблизително 60% от леналидомид се екскретира от бъбреците непроменен. Това надвишава скоростта на гломерулната филтрация и следователно процесът е пасивен и активен. Полуживотът на лекарството се увеличава с увеличаване на дозата, от около 3 часа при доза от 5 mg до около 9 часа при дози от 400 mg. Равновесното състояние се достига на 4-ия ден. Фармакокинетиката на леналидомид не е проучвана при пациенти с нарушена чернодробна функция. При пациенти с нарушена бъбречна функция абсорбцията на леналидомид не се променя.

Показания:
Лечение (в комбинация с дексаметазон) при пациенти с множествен миелом, които са получили поне една линия на лечение.

ICD-10
Противопоказания:
Бременност; период на кърмене (кърмене); възрастова възраст; неспособността да се спазят необходимите контрацептивни мерки; детство; свръхчувствителност към леналидомид.

Внимателно:
Пациенти в напреднала възраст с бъбречна недостатъчност; пациенти с множествен миелом, които приемат леналидомид заедно с дексаметазон като лекарства с еритропоетична активност, както и хормонозаместителна терапия, може да повиши риска от тромбоза.

Бременност и кърмене:
Противопоказана употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Леналидомид е структурен аналог на талидомид, който има изразен тератогенен ефект. Известно е, че приемането на талидомид при бременни жени причинява тежки и животозастрашаващи заболявания на вътрешните органи на плода (с честота до 30%). Експериментални изследвания върху маймуни показаха резултати, подобни на описаните по-горе резултати за талидомид. Рискът от вродени дефекти е много висок, ако се използва леналидомид по време на бременност.

Стриктното спазване на контрацепцията се отнася за жените и мъжете.

Препоръки за категория X от FDA.

Дозировка и приложение:
Вземи вътре.

Препоръчителната начална доза е 25 mg 1 път дневно на 1-21-ия ден от повторените 28-дневни цикли. Дексаметазон в доза 40 mg се предписва 1 път дневно през 1-4, 9-12 и 17-20 дни на всеки 28-дневен цикъл по време на първите 4 цикъла на лечение и след това 40 mg веднъж дневно. в дни 1-4 на всеки следващ 28-дневен цикъл.

С развитието на токсичните ефекти режимът на дозиране се коригира по специална схема.

При пациенти с нарушена бъбречна функция е необходима корекция на режима на дозиране.

Странични ефекти:
Най-тежките нежелани реакции са: венозен тромбоемболизъм (дълбока венозна тромбоза, белодробен тромбоемболизъм), степен 4 неутропения.

От страна на хемопоетичната система: много често - неутропения, тромбоцитопения, анемия; често - левкопения, лимфопения.

Тъй като сърдечно-съдовата система: често - дълбока венозна тромбоза, понижаване на кръвното налягане.

Инфекции и инвазии: често - пневмония.

От опорно-двигателния апарат: много често - мускулни спазми.

От страна на нервната система: често - тремор, хипоестезия.

От страна на дихателната система: често - недостиг на въздух (включително по време на тренировка).

От кожата и подкожната мастна тъкан: много често - кожен обрив; често сърбяща кожа.

Общи реакции: много често - слабост, астения.

Най-често, когато се използва комбинацията леналидомид + дексаметазон: неутропения (39,4%), мускулна слабост (27,2%), астения (17,6%), запек (23,5%), мускулни крампи (20,1%), тромбоцитопения (18,4%), анемия ( 17%), диария (14,2%), обрив (10,2%).

Предозиране:
Понастоящем не е разработен специален план за действие при предозиране на леналидомид при пациенти с множествен миелом, въпреки факта, че някои пациенти са получавали дози до 150 mg в проучвания с дозови диапазони и до 400 mg при проучвания с еднократна доза. Токсичните прояви, които ограничават дозата в тези проучвания, са изключително хематологични.

Лечение: в случай на предозиране се препоръчва симптоматична поддържаща терапия.

Взаимодействие:
Еритропоетичните лекарства, както и други лекарства, които могат да повишат риска от тромбоза, като лекарства за хормонална заместителна терапия, трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с множествен миелом, които приемат леналидомид в комбинация с дексаметазон.

Взаимното влияние върху метаболизма на леналидомид и други лекарства е малко вероятно поради факта, че леналидомид не се метаболизира от системата на цитохром Р450.

Дигоксин:

Едновременното назначаване на леналидомид с дигоксин е съпроводено с повишаване на плазмената концентрация на дигоксин. По време на лечението с леналидомид се препоръчва да се следи концентрацията на дигоксин.

Орални контрацептиви:

Дексаметазон, който е съществен компонент на схемата на лечение с леалидомид, може да намали ефективността на пероралните контрацептиви. За ефективно предотвратяване на бременността е необходимо да се използват средствата, посочени в Програмата за превенция на бременността.

Варфарин:

Взаимодействието върху фармакокинетичните параметри на леналидомид и варфарин не е наблюдавано. Като се има предвид употребата на дексаметазон в комбинация с леналидомид, ефектът от последния върху ефектите на варфарин не може да бъде изключен. Така, на фона на комбинираната терапия с леналидомид и дексаметазон, се препоръчва внимателен контрол на концентрацията на варфарин.

Специални инструкции :
За профилактика на венозен тромбоемболизъм, особено при пациенти с допълнителни рискови фактори, се препоръчва употребата на нискомолекулни хепарини или варфарин. Решението за назначаването на антитромботична терапия трябва да се вземе след задълбочена оценка на отделните рискови фактори.

Рискът от развитие на тежест на неутропения 4 при пациенти с множествен миелом при едновременна употреба на леналидомид и дексаметазон е много висок.

Препоръчва се лекарят и пациентът да следят отблизо симптомите на засилено кървене, включително петехии и хемоптиза.

През първите 2 месеца от лечението с леналидомид се препоръчва всяка седмица да се извършва подробен кръвен тест, включително определяне на броя на левкоцитите, кръвните формули, броя на тромбоцитите, хемоглобина, хематокрита. В последващите кръвни тестове трябва да се правят ежемесечно.

Проявите на леналидомидната токсичност, които най-често ограничават неговата употреба, включват неутропения и тромбоцитопения. В тази връзка, решението за съвместното използване на леналидомид и други имуносупресивни лекарства трябва да бъде клинично обосновано.

Като се има предвид преференциалното отделяне на леналидомид от бъбреците, при пациенти с бъбречна недостатъчност е необходимо внимателно да се следи състоянието на бъбречната функция и дозата на леналидомид.

Необходимо е редовно проследяване на функцията на щитовидната жлеза поради възможността за хипотиреоидизъм под влиянието на леналидомид.

Невъзможно е да се изключи възможността за невротоксично действие на леналидомид по време на неговото дългосрочно приложение, като се вземе предвид структурното сходство на молекулите леналидомид и талидомид, който е известен със силно изразения невротоксичен страничен ефект.

Поради изразената антинеопластична активност на леналидомид може да се развие туморен лизисен синдром, особено при пациенти с голяма туморна маса. Състоянието на такива пациенти трябва да се проследява и да се провежда подходяща профилактика.

Пациентите не могат да даряват кръв или сперма като донор по време на цялото лечение с леналидомид и една седмица след неговото прекратяване. 

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление:

Някои нежелани реакции на леналидомид, като замаяност, слабост, сънливост и замъглено виждане, могат да повлияят неблагоприятно способността за шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторни реакции. В тази връзка, когато шофирате и работите с механизми, трябва да бъдете особено внимателни.


+91(994)047-29-02 +359(87)885-64-35