Buy Sorafenib | Price Sorafenib India

Сорафениб е инхибитор мултикиназа. Намалява пролиферацията на туморни клетки in vitro.
Беше показано, че сорафениб инхибира много вътреклетъчни кинази (C-CRAF, BRAF и мутант BRAF) и киназа, разположени на клетъчната повърхност (KIT, FLT-3, RET, VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3 и PDGFR-p). ). Смятам, че някои от тези кинази участват в сигналните системи на туморните клетки, ангиогенезата и апоптозата. Сорафениб инхибира туморния растеж в хепатоцелуларен, бъбречноклетъчен карцином, диференциран рак на щитовидната жлеза при хора.

Сортиране по

Sorafenib (Сорафениб)

Фармакотерапевтична група:

Антитуморният агент е инхибитор на протеин киназа. 

Фармакологично действие

Фармакодинамика
Сорафениб е инхибитор мултикиназа. Намалява пролиферацията на туморни клетки in vitro.
Беше показано, че сорафениб инхибира много вътреклетъчни кинази (C-CRAF, BRAF и мутант BRAF) и киназа, разположени на клетъчната повърхност (KIT, FLT-3, RET, VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3 и PDGFR-p). ). Смятам, че някои от тези кинази участват в сигналните системи на туморните клетки, ангиогенезата и апоптозата. Сорафениб инхибира туморния растеж в хепатоцелуларен, бъбречноклетъчен карцином, диференциран рак на щитовидната жлеза при хора.

Фармакокинетика
След прилагане на таблетките сорафениб средната относителна бионаличност е 38-49%. Полуживотът на сорафениб е приблизително 25-48 часа. Приемането на многократни дози сорафениб за 7 дни води до 2,5-7-кратно повишаване на натрупването в сравнение с еднократната доза. Равновесните концентрации на сорафениб в плазмата се постигат в рамките на 7 дни, съотношението на максималната / минималната концентрация е по-малко от 2. Фармакокинетиката на сорафениб в равновесно състояние в доза от 400 mg 2 пъти дневно при прием е проучена при пациенти с тироиден рак. , хепатоцелуларен рак и бъбречноклетъчен карцином. Най-високата експозиция е наблюдавана при пациенти с рак на щитовидната жлеза, въпреки че вариабилността на експозицията е висока за всички видове тумори. Клиничното значение на по-голямата площ под кривата "концентрация-време" (AUC) при пациенти с рак на щитовидната жлеза не е установено.


Абсорбция и разпределение
Максималната концентрация (Cmax) на сорафениб в плазмата се постига след приблизително 3 часа след поглъщане. Когато се приема заедно с храна с умерено съдържание на мазнини, бионаличността на сорафениб е приблизително еквивалентна на бионаличността при гладуване. Когато се приема с храни с високо съдържание на мазнини, бионаличността се намалява с около 29% в сравнение с приема на лекарството на празен стомах.
При определяне на перорални дози, надвишаващи 400 mg 2 пъти дневно, при средномакс и площ под кривата "концентрация-време" (AUC) се увеличава непропорционално. Връзката с протеините е 99,5%.


Метаболизъм и екскреция
Метаболизмът на сорафениб е предимно в черния дроб чрез окисление, медиирано от CYP3A4, но също и от глюкурониране. медиирана от UGT1A9. Сорафенибните конюгати могат да се разцепват в стомашно-чревния тракт чрез активността на бактериална глюкуронидаза, която ви позволява да реабсорбирате конюгарееното лекарство. Едновременното използване на неомицин засяга този процес, като намалява средната бионаличност на сорафениб до 54%. При достигане на равновесие в сорафениб се отчитат приблизително 70-85%. Идентифицирани са 8 метаболита на сорафениб. 5 от тях се намират в плазмата. Основният циркулиращ плазмен метаболит на сорафениб - пиридин N-оксид има in vitro активност, подобна на активността на сорафениб, и е приблизително 9-16%.
След перорални дози от 100 mg сорафениб под формата на разтвор за 14 дни показва 96% от приложената доза, 77% се екскретира през червата, 19% - от бъбреците под формата на глюкурониди. Непромененият сорафениб, в количество от 51% от приложената доза, се определя в изпражненията.

Фармакокинетика при специални популации
Анализът на демографските данни показва, че не се изисква корекция на дозата в зависимост от възрастта или пола.
деца
Липсват данни за фармакокинетиката на лекарството при деца.
Бъбречна недостатъчност
Фармакокинетиката на сорафениб е проучена след еднократна доза от 400 mg при пациенти с нормална бъбречна функция и пациенти, които не се нуждаят от диализа със светлина (креатининов клирънс (CC) 50-80 ml / min), умерена (CC между 30 до < 50 ml / min) и тежка (CC <30 ml / min) намалена бъбречна функция. Не е установено въздействието на намалената бъбречна функция върху фармакокинетиката на сорафениб. При пациенти с лека, умерена или тежка бъбречна недостатъчност, която не изисква хемодиализа, липсва необходимост от намаляване на дозата.
Чернодробна недостатъчност
Сорафениб се появява предимно в черния дроб. При пациенти с хепатоцелуларен рак със светлина (клас А според класификацията на детето Pugh) или средно ниво (клас според класификацията на детето Pugh) степените на чернодробна недостатъчност, фармакокинетичните параметри на сорафениб са същите като при пациенти с нормални \ t чернодробна функция. Фармакокинетиката на сорафениб при пациенти без хепатоцелуларен карцином с лека степен (клас А според класификацията на детето Pugh) или среда (клас според класификацията на детето-Пю) степен на чернодробна недостатъчност е подобна на фармакокинетиката на сорафениб при здрави хора. , В болните с тежка степента на печени недостатъчност (клас С по класификация Чайлд-Пью) фармакокинетика сорафениба не изучена.

Показания к применению

  • Метастатический почечно-клеточный рак.
  • Хепатоцелуларен карцином.
  • Локално общ или метастатичен диференциран рак на щитовидната жлеза, устойчив на радиоактивен йод.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност към сорафениб или друг компонент на лекарството.
  • Бременност.
  • Периодът на кърмене.
  • Детска възраст (не е установена ефикасност и безопасност).

С повишено внимание

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при следните условия:

  • кожни заболявания;
  • артериална хипертония;
  • повишено кървене или кървене в анамнеза;
  • нестабилна ангина;
  • инфаркт на миокарда;
  • комбинирано лечение с доцетаксел и иринотекан.

Употреба по време на бременност и кърмене

бременност
Жените трябва да избягват бременност по време на лечението със сорафениб.
Жените със запазена репродуктивна способност трябва да бъдат информирани за потенциалните опасности на лекарственото средство Safeness за плода, включително проблеми с тератогенността при оцеляването на плода и ембрионалната токсичност. По време на и най-малко 2 седмици след лечението със сорафениб, трябва да използвате надеждни методи за контрацепция.
Не са провеждани проучвания на лекарството Xopenex при бременни жени. В проучвания при животни са показани репродуктивна токсичност на сорафениб, включително способността на веществото да причинява малформации. В експерименти върху плъхове е показано, че сорафениб и неговите метаболити преминават през плацентата. Предполага се, че сорафениб инхибира ангиогенезата на плода.
кърмене
Неизвестно, избира дали сорафениб с женско мляко. На животните се наблюдава селекция на мляко от сорафениб и / или неговите метаболити. Тъй като много лекарства се екскретират в кърмата и ефектът на сорафениб върху бебета не е проучен, жените трябва да се откажат от кърменето по време на лечението с лекарството Xopenex.

Начин на приложение и дози

Препоръчителната дневна доза Xopenex е 800 mg (4 таблетки от 200 mg). Дневната доза се прилага в две дози (2 таблетки 2 пъти дневно) или между отделните хранения, или с храна, съдържаща ниско или умерено количество мазнини. Таблетките се поглъщат с чаша вода.
Лечението продължава толкова дълго, колкото клиничната ефикасност на лекарството или до неговите неприемливи токсични ефекти. Развитието на възможни нежелани лекарствени реакции може да изисква временно прекъсване и / или намаляване на дозата на лекарството Xopenex.
Намаляване на дозата при пациенти с метастатичен бъбречно-клетъчен карцином и чернодробно-клетъчен карцином
Ако е необходимо, дозата на лекарството Xopenex може да бъде намалена до 400 mg 1 път на ден или до 400 mg на ден. Купи Сорафениб Цена Сорафениб Индия цена от производителя

Таблица 1.
Препоръки за намаляване на дозата Xopenex в развитието на кожната токсичност:

Степента на токсичност за кожата Епизоди на кожна токсичност Препоръки за модифициране на дозите на лекарството Xopenex
Степен 1: изтръпване, дизестезия, парестезия, безболезнено подуване, еритема или дискомфорт в ръцете или ходилата на краката, които не пречат на нормалната активност на пациента Всяка сметка Медикаментозно лечение Xopenex продължава в местната среда на симптоматична терапия
2-ва степен: еритема и оток на дланите или ходилата, придружени от болка и / или дискомфорт, които ограничават нормалната активност на пациента 1st епизод Медикаментозно лечение Xopenex продължава на фона на локална симптоматична терапия. При липса на подобрение в рамките на 7 дни - виж по-долу.
Не се намалява интензивността на кожните симптоми в рамките на 7 дни или 2-ри или 3-ти епизод. Преустановете лечението с лекарството Xopenex, докато кожната токсичност не бъде поставена или нейният интензитет намалява до 1 степен на токсичност. Когато възобновите лечението, намалена доза Xopenex до 400 mg 1 път на ден или 400 mg на ден
4th епизод Лечението с Xopenex трябва да се преустанови.
3-та степен: влажна десквамация, язви, мехури или силна болка в ръцете или ходилата на краката или забележим дискомфорт, не позволявайте на пациента да изпълнява професионалните си задължения или да се грижи за себе си. 1st or 2nd епизоди Дотогава се спира лечението с лекарството Xopenex. докато дермалната токсичност не е поставена или нейният интензитет пада до 1 степен на токсичност.
Когато възобновите лечението, дозата Xopenex намалява до 400 mg 1 път на ден или до 400 mg на ден.
3rd епизод Лечението с Xopenex трябва да се преустанови.


Намаляване на дозата при пациенти с диференциран рак на щитовидната жлеза
Ако е необходимо, намалете дозата Xopenex до 600 mg на ден лекарството се приема 2 пъти на ден (2 таблетки и 1 таблетка на всеки 12 часа).
Ако е необходимо, дозата на лекарството Safeness може допълнително да бъде намалена до 400 mg дневно (1 таблетка 2 пъти дневно) или до 200 mg 1 път на ден. След намаляване на тежестта на нежеланите реакции, с изключение на хематологичните, може да се увеличи дозата Xopenex.

Таблица 2.
Препоръчваната доза Xopenex за пациенти с диференциран карцином на щитовидната жлеза, изискваща намаляване на дозата:

Намаляване на дозата Дневна доза от лекарството Xopenex  
Първото намаляване на дозата 600 мг 2 таблетки и 1 таблетка с интервал от 12 часа (първата може да има някоя от тези дози)
Второ намаляване на дозата 400 мг 1 таблетка 2 пъти дневно
Трето намаляване на дозата 200 мг 1 таблетка 1 път на ден


Таблица 3.
Препоръки, но намаляват дозата Xopenex при развитието на кожната токсичност:

Степента на токсичност за кожата епизоди Препоръки за промяна на дозите на лекарството Xopenex *
Степен 1: изтръпване, дизестезия, парестезия, безболезнено подуване, еритема или дискомфорт в ръцете или ходилата на краката, които не пречат на нормалната активност на пациента Всяка сметка Медикаментозно лечение Xopenex продължава с локално симптоматично лечение
2-ва степен: еритема и оток на дланите или ходилата, придружени от болка и / или дискомфорт, които ограничават нормалната активност на пациента 1st епизод Лечението продължава с използването на по-ниски дози от лекарството Xopenex 600 mg дневно (400 mg и 200 mg на всеки 12 часа) и използване на локална симптоматична терапия.
При липса на подобрение в рамките на 7 дни - виж по-долу
Не се намалява интензивността на кожните симптоми в рамките на 7 дни или 2-ри епизод Преустановете лечението с лекарството Xopenex, докато токсичността на кожата не бъде поставена или нейният интензитет пада до 1 степен на токсичност. Когато възобновите лечението, намалената доза Xopenex (виж таблица 2).
3rd епизод Преустановете терапията с лекарството дотогава, докато кожната токсичност не бъде поставена или нейният интензитет падне до 1 градус. Когато възобновите лечението, намалената доза Xopenex (виж таблица 2).
4th епизод Лечението с лекарството Xopenex трябва да спре напълно.
3rd degree: moist desquamation, ulceration, blistering or severe pain in the hands or soles of the feet, or marked discomfort, don't allow the patient to perform their professional duties or take care of themselves. 1st episode Преустановете лечението с лекарството Xopenex, докато токсичността на кожата не бъде поставена или нейният интензитет пада до 1 степен на токсичност.
Когато възобновите лечението, намалената доза Xopenex (първо намаляване на дозата, виж таблица 2).
The 2nd episode Преустановете лечението с лекарството дотогава. докато дермалната токсичност не е поставена или нейният интензитет пада до 1 степен на токсичност. Когато възобновите лечението, намалената доза Xopenex (второ намаляване на дозата, виж таблица 2).
3rd episode Лечението с лекарството Xopenex трябва да спре напълно.

* Ако в рамките на 28 дни от лекарствената терапия Xopenex в намалена доза дермална токсичност няма да надвишава 1-та степен, възможно е да се увеличи дозата Xopenex една доза в сравнение с намалената доза.

Отделна група пациенти
деца
Безопасността и ефикасността на лекарството Xopenex при деца не е установена. Не се изисква корекция на дозата в зависимост от възрастта на пациента (над 65 години), пола или телесната маса.
Намалена чернодробна функция
Пациенти с намален клас на чернодробна функция А и b според класификацията на адаптиране на дозата по Pugh не се изискват. Лекарствено лечение Не са проучвани пациенти с Xopenex с намалена чернодробна функция, клас C по дете Pugh. Купи Сорафениб Цена Сорафениб Индия
Намаляването на бъбречната функция
Пациенти с лека, умерена и тежка бъбречна недостатъчност (без диализа) не изискват намаляване на дозата на лекарството Xopenex. Употребата на лекарството Xopenex при лечението на пациенти на хемодиализа не е проучена. При пациенти с риск от нарушена бъбречна функция трябва да се следи баланса на течности и електролитите.

Странични ефекти

По-долу са изброени нежеланите събития, които се отбелязват при използване на лекарството Xopenex в клинични проучвания или въз основа на данни от постмаркетинговата употреба, разпределени по честота на поява в съответствие със следната градация: много често (≥1 / 10), често ( ≥1 / 100 до <1/10), рядко (≥1 / 1000 до <1/100), рядко (≥1 / 10 000 до <1/1 000).
За нежелани реакции, идентифицирани по време на постмаркетинговите наблюдения и които не могат надеждно да оценят честотата или да установят причинно-следствена връзка с лекарството, се посочва "неизвестна честота".
Във всяка честотна група нежеланите ефекти са представени в низходящ ред по важност.
С хемопоетичната система: много често - лимфопения; често - левкопения, неутропения, анемия, тромбоцитопения
От страна на сърдечно-съдовата система: много често - кървене (включително кървене от стомашно-чревния тракт *, дихателни пътища * и мозъчни кръвоизливи *), повишаване на кръвното налягане; често - застойна сърдечна недостатъчност *, миокардна исхемия и / или инфаркт *, приливите и отливите; рядко - хипертонична криза *; рядко - удължен QT интервал.
Дихателната система: често - ринорея, дисфония; рядко явления, подобни на интерстициални белодробни заболявания * (включително пневмонит, радиационен пневмонит, остър респираторен дистрес)
 syndrome, interstitial pneumonia, pneumonitis, which inflammation of the lungs). 
Придатъците на кожата и кожата : много често - суха кожа, кожен обрив, алопеция, дълга и плантарна еритродизестезия, еритема, сърбеж на кожата; често - кератоакантома / плоскоклетъчен карцином на кожата, ексфолиативен дерматит, акне, пилинг на кожата, хиперкератоза, фоликулит; рядко - екзема, еритема мултиформе; честота неизвестна обратен радиационен дерматит, синдром на Stevens-Johnson, левкоцитопластичен васкулит, токсична епидермална некролиза *.
От страна на храносмилателната система : много често - диария, гадене, повръщане, запек, анорексия; често - стоматит (включително суха лигавица на устата и глосидия), диспепсия, дисфагия, гастроезофагеален рефлукс; рядко - гастрит, панкреатит, перфорация на стомашно-чревния тракт, повишаване на концентрацията на билирубин (включително жълтеница), холецистит, холангит; рядко - лекарствено-индуциран хепатит *.
От нервната система : често - периферна сензорна невропатия, дисгеузия; рядко синдром на задната обратима енцефалопатия *. Купи Сорафениб Цена Сорафениб Индия
Психични разстройства : често - депресия.
От страна на органа на слуха: често - звънене в ушите.
От страна на опорно-двигателния апарат: много често - артралгия; често - миалгия, мускулни спазми; честотата е неизвестна - рабдомиолиза, некроза на челюстта.
От урогениталната система: често - бъбречна недостатъчност, протеинурия; рядко - нефротичен синдром.
От репродуктивната функция: често - еректилна дисфункция; рядко - гинекомастия.
От ендокринната система: често - хипотиреоидизъм; рядко - хипертиреоидизъм.
Имунната система: рядко - анафилактична реакция, реакции на свръхчувствителност (включително кожни реакции и уртикария); честота неизвестна - ангиоедем.
Нарушения на лабораторните показатели: много често - хипофосфатемия, повишена активност на липаза и амилаза; често преходно увеличение на трансаминазите (аспартат аминотрансфераза, аланин аминотрансфераза), хипокалцемия, хипокалиемия, хипонатриемия; рядко - дехидратация, преходно повишаване на активността на алкалната фосфатаза, отклонение от нормалната стойност на международно нормализирано съотношение (INR) и протромбин.
Други: много често - умора, болка синдром на различна локализация (включително болки в устата, болки в корема, болка в костите, болка в областта на тумора, главоболие), загуба на тегло, инфекция, повишена телесна температура; често - астения, грипоподобни симптоми, възпаление на лигавиците.


* - нежеланите реакции могат да имат животозастрашаващи последствия или смърт. Такива явления се случват или рядко, или поне рядко.

В клинични проучвания при пациенти с диференциран рак на щитовидната жлеза са наблюдавани по-често палмарно-плантарна еритродизестезия, диария, алопеция, загуба на тегло, повишена температура, хипокалцемия, рак на кората на плодните клетки, отколкото при пациенти с карцином на бъбреците и чернодробните клетки. разходи от производителя

свръх доза

Симптоми: могат да повишат страничните ефекти, особено диария и кожни реакции.
Лечение: симптоматично. Антидотът на сорафениб не е известен.

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Индуктори на CYP3A4
Лекарства, които индуцират активността на CYP3A4 (напр. Рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, дексаметазон и препарати, съдържащи екстракт от билка жълт кантарион) могат да повишат метаболизма на сорафениб и по този начин да намалят неговата концентрация в организма.
Дългият едновременен прием на сорафениб в комбинация с рифампицин води до намаляване на AUC (площта под кривата "концентрация-време") на сорафениб средно с 37%.
Инхибитори на CYP3A4
Малко вероятно е клиничните фармакокинетични взаимодействия на сорафениб с инхибитори на цитохром CYP3A4.
Субстрати на CYP2C9
Едновременният прием на сорафениб и варфарин не е довел до промени в средните стойности на протромбиновото време и международното нормализирано съотношение (INR) в сравнение с плацебо. Въпреки това се препоръчва редовно определяне на INR при всички пациенти, получаващи смесено лечение с варфарин и сорафениб.
Субстрати на специфични изоензими на цитохром Р450 групата
Едновременното приложение на мидазолам, декстрометорфан и омепразол, които са субстрати на цитохромите съответно CYP3A4, CYP2D6 и CYP2C19, и 4-седмичен курс на сорафениб не са довели до промени в нивото на експозиция на лекарствата, изброени по-горе. Тези наблюдения показват, че сорафениб нито инхибира, нито индуцира изоензими на цитохром Р450 групата. В резултат на едновременното приложение на сорафениб и паклитаксел се наблюдава повишаване, а не намаляване на експозицията на 6-ОН-паклитаксел, активния метаболит на паклитаксел, който се образува от CYP2C8. Тези данни показват, че сорафениб in vivo може да не е инхибитор на CYP2C8. Едновременното приложение на сорафениб и циклофосфамид води до леко понижаване на експозицията на циклофосфамид, но не е наблюдавано за намаляване на системната експозиция на 4-О-циклофосфамид, активен метаболит на циклофосфамид. който се формира главно от CYP2B6. Тези данни показват, че сорафениб in vivo не може да бъде инхибитор на CYP2B6.
Комбинация с други противоракови лекарства
Сорафениб няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на гемцитабин, цисплатин, карбоплатин, оксалиплатин и циклофосфамид.
Паклитаксел / карбоплатин
Едновременната употреба на паклитаксел (225 mg / m2) и карбоплатин (AUC = 6) заедно със сорафениб (<400 mg 2 пъти дневно), с интервали от 3 дни в сорафениб преди и след назначаването на паклитаксел и карбоплатин, няма значим ефект върху фармакокинетиката на паклитаксел. Едновременната употреба на паклитаксел (225 mg / m2 1 веднъж на 3 седмици) и карбоплатин (AUC = 6) със сорафениб (400 mg 2 пъти дневно без прекъсване на приложението на сорафениб) води до повишена експозиция на сорафениб в 47% паклитаксел - 29% 6-IT е производно на паклитаксел с 50%. Фармакокинетиката на карбоплатин остава непроменена.
Тези данни показват, че не е необходимо да се коригира дозирането при прилагане на паклитаксел и карбоплатин със сорафениб с интервал от 3 дни при приемането на сорафениб. Остава неизвестна клинична значимост на повишената експозиция на сорафениб и паклитаксел заедно с употребата на сорафениб без прекъсване на приложението му.
капецитабин
Едновременната употреба на капецитабин (750-1050 mg / m2 2 пъти дневно от 1-ви до 14-ти ден на всеки 21 дни) и сорафениб (200 или 400 mg 2 пъти дневно без прекъсване на приема) не водят до значителни промени в експозицията. обаче, експозицията на капецитабин се увеличава с 15-50%. и експозицията на флуороурацил (метаболит на капецитабин) се повишава до 0-52%. Остава неизвестна клиничната значимост на това слабо или умерено повишаване на експозицията на капецитабин и флуороурацил по време на приема на сорафениб.
Доксорубицин / иринотекан
Едновременното назначаване на сорафениб и доксорубицин води до повишаване на AUC на доксорубицин от 21%. Заедно с назначаването на сорафениб и иринотекан, чийто активен метаболит SN-38 се метаболизира допълнително чрез участие на UGT1A1, се наблюдава увеличение на AUC на SN-38 при 67-120% увеличение на AUC на иринотекан до 26-42%. Остается неизвестным клиническое значение данных наблюдений. 
Docetaxel 
Едновременната употреба на доцетаксел (75 или 100 mg / m2 веднъж на всеки 21 дни) и сорафениб (200 или 400 mg 2 пъти дневно с 2-ри до 19-ти ден по време на 21-дневен цикъл) с интервали от 3 дни преди и след назначаването е съпроводено с увеличаване на AUC и доцетаксел доцетаксел съответно на 36-80% и 16-32%. Заедно с назначаването на сорафениб и доцетаксел трябва да се прилага с повишено внимание.
неомицин
Едновременното използване на неомицин, несистемно антибактериално лекарство за ликвидиране на стомашно-чревната флора, което води до ефекти върху ентерохепаталната циркулация на сорафениб с допълнително намаляване на експозицията на сорафениб. При здрави доброволци, лекувани с неомицин в продължение на 5 дни, средната бионаличност на сорафениб е намалена до 54%. Клиничното значение на тези данни не е известно. Влиянието на други антибиотици върху фармакокинетиката на сорафениб не е проучено, предполага се, че това въздействие ще бъде определено от способността на антибиотиците да намалят активността на глюкуронидазата.
Комбинация с инхибитори на протонната помпа
Омепразол
Едновременната употреба на омепразол няма ефект върху фармакокинетиката на сорафениб. Не се изисква адаптиране на дозата на сорафениб.

Специални инструкции

Лекарствено лечение Xopenex трябва да бъде под наблюдението на специалист с опит в терапевтичните лекарства.
По време на лекарствената терапия Xopenex трябва периодично да следи параметрите на периферната кръв (включително левкоцитна формула и тромбоцити). Най-честите нежелани реакции по време на приема на лекарството Xopenex са имали кожни реакции в крайниците (Palmar-plantar eritrodysesthesia) и обрив. В повечето случаи те са на 1-ва и 2-ра степен на тежест и се проявяват главно през първите шест седмици от лечението с Xopenex. За лечение на дермална токсичност е възможно да се използват местни лекарства със симптоматични ефекти. Ако искате временно да спрете лечението или да промените дозата на Xopenex или при тежки или повтарящи се кожни реакции, лечението с Xopenex е отменено. При пациенти, приемащи лекарствено лечение, Xopenex е регистрирал повишаване на честотата на хипертонията. Хипертонията обикновено е била лека или умерена, наблюдавана в началото на лечението и отговаря на лечение със стандартни антихипертензивни лекарства. По време на лечението Xopenex трябва редовно да следи кръвното налягане и, ако е необходимо, да го коригира, за да увеличи антихипертензивната терапия. В случаи на тежка или персистираща хипертония или при поява на хипертонични кризи, въпреки адекватната антихипертензивна терапия, трябва да се обмисли прекратяване на лечението с Xopenex. Лекарството Xopenex може да доведе до повишен риск от кървене. Тежките кръвоизливи са редки. Ако имате някакво кървене, което изисква медицинска интервенция, се препоръчва да се обмисли прекратяване на лечението с Xopenex.
Предвид потенциалния риск от кървене при пациенти с диференциран рак на щитовидната жлеза преди назначаването на лекарството Xopenex трябва да проведе локално лечение на туморна инфилтрация на трахеята, бронхите и хранопровода.
Съвместно назначение на варфарин и лекарство Безопасност някои пациенти са отбелязали редки епизоди на кървене или повишено международно нормализирано съотношение (INR). Съвместно назначаване на варфарин и лекарство Безопасността се нуждае от редовно определяне на протромбиново време, INR, клинични признаци на кървене.
В случай на хирургични интервенции се препоръчва временно прекратяване на медикаментозната терапия Xopenex предпазния подход. Клинични наблюдения относно възобновяването на лекарството Xopenex след операцията. много малко. Ето защо, решението за възобновяване на лекарствената терапия Xopenex след операция трябва да се основава на клинична оценка на адекватността на зарастване на рани.
В случай на исхемия и / или инфаркт на миокарда трябва да се спре временно или трайно лечението с Xopenex. Употребата на лекарството Xopenex води до удължаване на интервала QT / QTc, което може да повиши риска от камерни аритмии. Лекарството трябва да се използва Xopenex с повишено внимание при следните пациенти с текущо удължаване на QTc интервала или с риск от развитие на това състояние: вроден синдром на дълъг QT; получават терапия с антрациклини при висока обща доза; приемане на някои антиаритмични средства или други лекарства, водещи до удължен QT интервал; и пациенти с електролитни нарушения, включително хипокалиемия), хипокалциемия или хипомагнезиемия. При прилагане на лекарството Xopenex такива пациенти трябва да бъдат периодично електрокардиографски мониторинг за измерване на концентрацията на електролити (магнезий, калий и калций).
Перфорация на стомашно-чревния тракт се среща рядко и се описва по-малко от 1% от пациентите, приемащи лекарството Xopenex. В някои случаи тези събития не са свързани с тумори в коремната кухина. В случай на перфорация на стомашно-чревния тракт лечението с Xopenex трябва да бъде премахнато.
Няма данни за пациенти с Xopenex с тежко чернодробно увреждане (клас C за дете Pugh). Тъй като сорафениб се появява предимно в черния дроб, пациентите с тежка чернодробна дисфункция могат да повишат действието на лекарството.
При прилагането на лекарството Xopenex при пациенти с диференциран рак на щитовидната жлеза се препоръчва да се контролира концентрацията на калций в кръвта. В клинични проучвания при пациенти с диференциран рак на щитовидната жлеза, особено тези с хипопаратиреоидизъм в анамнезата, се наблюдават по-чести и тежки прояви на хипокалцемия, отколкото при пациенти с бъбречно-клетъчен и хепатоцелуларен рак.
При някои пациенти с диференциран рак на щитовидната жлеза, лекувани с лекарството Xopenex в клинични проучвания, концентрацията на тироид-стимулиращия хормон надвишава 0,5 mu / L. Когато се използва лекарството Xopenex, тези пациенти трябва да следят концентрацията на тироид-стимулиращия хормон.
С предпазливост придавайте продукта Safeness заедно с лекарства, които се метаболизират / екскретират главно с участието на UGT1A1 (например, иринотекан).
Едновременната употреба на доцетаксел (75 или 100 mg / m2) и лекарството Xopenex (200 или 400 mg 2 пъти дневно) с интервали от 3 дни преди и след назначаването на доцетаксел, придружени от повишаване на AUC на доцетаксел на 36-80 %. Докато назначаването на лекарството Xopenex и доцетаксел трябва да се използва с повишено внимание.
Едновременната употреба на неомицин може да доведе до намалена бионаличност на сорафениб.
В две рандомизирани, плацебо-контролирани проучвания, сравняващи безопасността и ефикасността на употреба като първа линия на двукомпонентна химиотерапия на основата на платинови лекарства (карбоплатин / паклитаксел и отделно гемцитабин / цисплатин) в комбинация със или без сорафениб при пациенти с напреднал немалки белодробен рак на клетките (NSCLC) не успя да получи данни за подобряване на общата преживяемост. Данните за безопасност обикновено са в съответствие с описаните по-горе резултати. Въпреки това, и в двете проучвания, при пациенти с рак на плоски клетки, лекувани с двукомпонентна химиотерапия на базата на платинови лекарства в комбинация със сорафениб, има по-висока смъртност в сравнение с пациенти, които са получили само двукомпонентна химиотерапия на базата на лекарства от платина (паклитаксел / карбоплатин: съотношение на опасност 1,81, 95%, интервал на доверителност от 1,19 до 2,74, гемцитабин / цисплатин: съотношение на опасност 1,22, 95%, интервал на доверителност 0,82-1,80). Установени са причините за това явление.

Ефекти върху способността за управление на превозни средства и механизми

Няма данни за влиянието на сорафениб върху способността за шофиране на превозни средства и механизми. Въпреки това, трябва да имате предвид профила на страничните ефекти на лекарството.

Формуляр за освобождаване

Таблетки, покрити с филм 200 mg
Първичната опаковка на лекарствения продукт.
За 7 или 10 таблетки, покрити с филм в опаковки от контурни клетки, изработени от поливинилхлориден филм и отпечатан с алуминиево фолио.
При 28, 30, 56, 60, 112, 120, 240 таблетки, филмирани в полимерен буркан с капак, се изтегля с първата аутопсия. Свободното пространство се запълва с памучна вата. Банка етикет залепени хартия етикет, или писане или от пластмаса, самозалепващи.
Вторично опаковане на лекарствен продукт.
4 или 8 контурни клетъчни опаковки от 7 таблетки заедно с инструкция за употреба се опаковат в опаковка, изработена от картон за потребителска опаковка.
За 3 или 6 контурни клетъчни опаковки от 10 хапчета заедно с инструкцията за употреба е опакован в опаковка, изработена от картон за потребителска опаковка.
1 Банка с инструкция за употреба е опакована в опаковка, изработена от картон за потребителска опаковка.
Пакети се поставят в групова опаковка.

Срок на годност

3 години. Да не се използва след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Условия за съхранение

В защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 ° C.
Дръжте далеч от деца.


+91(994)047-29-02 +359(87)885-64-35